Книга "клиническая фармакология и фармакотерапия" глава 12 лекарственные средства, применяемые при ревматическихи аутоиммунных заболеваниях 12.2 нестероидные противовоспалительныесредства 12.2.9 производные антраниловой кислоты

Производные антраниловойкислоты

Фенилантранилаты (фенаматы) — этопроизводные антраниловой кислоты. Основнымипрепаратами этой группы являются флуфенамоваякислота (арлеф) и ее алюминиевая соль (опирин),мефенамовая кислота (понстан, понстил) итолфенамовая кислота (клотам). Механизм действияантранилатов связан с разобщениемокислительного фосфорилирования и угнетенимактивности лизосомных ферментов.

Флуфенамовая кислотахорошо всасывается при приеме внутрь. Максимуимконцентрации в крови определяется через 3-6 ч, авторой — через 8 ч за счет энтерогепатическойциркуляции. В крови находится полностью в связи сбелком. С мочой выделяется 55% неизмененногопрепарата и 36% в виде метаболитов глюкуронидов игидроксилированных глюкуронидов с калом, Т1/2составляет 8 часов.

Флуфенамовую кислоту назначают по 600мг/сут, опирин и мефенамовую кислоту — по 750-1500мг/сут. Лечебное действие этих средств оченьслабое, и их применение в ревматологии малоперспективно. Более яркий терапевтическийэффект дает клотам. Он выпускается в капсулах по100 мг, суточная доза его составляет 400-600 мг.

Среди побочных явлений при леченииантранилатами наиболее часто встречается понос,реже тошнота, рвота, кожные сыпи, нестойкаялейкопения. При появлении желудочно-кишечныхрасстройств антранилаты отменяют. Основнымипротивопоказаниями к их назначению являютсяязвенная болезнь жедудка и двенадцатиперстнойкишки, а также поражение почек.

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К

URL

Производные антраниловойкислоты

Фенилантранилаты (фенаматы) — этопроизводные антраниловой кислоты. Основнымипрепаратами этой группы являются флуфенамоваякислота (арлеф) и ее алюминиевая соль (опирин),мефенамовая кислота (понстан, понстил) итолфенамовая кислота (клотам). Механизм действияантранилатов связан с разобщениемокислительного фосфорилирования и угнетенимактивности лизосомных ферментов.

Флуфенамовая кислотахорошо всасывается при приеме внутрь. Максимуимконцентрации в крови определяется через 3-6 ч, авторой — через 8 ч за счет энтерогепатическойциркуляции. В крови находится полностью в связи сбелком. С мочой выделяется 55% неизмененногопрепарата и 36% в виде метаболитов глюкуронидов игидроксилированных глюкуронидов с калом, Т1/2составляет 8 часов.

Флуфенамовую кислоту назначают по 600мг/сут, опирин и мефенамовую кислоту — по 750-1500мг/сут. Лечебное действие этих средств оченьслабое, и их применение в ревматологии малоперспективно. Более яркий терапевтическийэффект дает клотам. Он выпускается в капсулах по100 мг, суточная доза его составляет 400-600 мг.

Среди побочных явлений при леченииантранилатами наиболее часто встречается понос,реже тошнота, рвота, кожные сыпи, нестойкаялейкопения. При появлении желудочно-кишечныхрасстройств антранилаты отменяют. Основнымипротивопоказаниями к их назначению являютсяязвенная болезнь жедудка и двенадцатиперстнойкишки, а также поражение почек.